Argirelina jest neuropeptydem, czyli peptydem hamującym wydzielanie neuroprzekaźników. Uznawana jest za preparat botox-like. Hamuje skurcze mięśni mimicznych, a w konsekwencji – zapobiega powstawaniu zmarszczek (1). Aby tego dokonać musi “tylko” przedostać się przez naskórek do głębszych warstw skóry.
Botox czy botoks?
Botoks to potoczna nazwa toksyny botulinowej (jadu kiełbasianego), która ma szerokie zastosowanie w medycynie estetycznej. Botox® zaś to nazwa handlowa preparatu na bazie toksyny botulinowej typu A.
Toksyna botulinowa hamuje wydzielanie acetylocholiny – neuroprzekaźnika, który jest niezbędny do skurczu mięśnia. W ten sposób uniemożliwia jego skurcz.
SNARE, SNAP-25 i inne trudności
Kompleks białkowy SNARE jest odpowiedzialny za transport i wydzielanie pęcherzyków z acetylocholiną. W warunkach fizjologicznych białko SNAP-25 jest częścią tego kompleksu białkowego. Argirelina jest peptydem syntetycznie wytwarzanym na wzór części białka SNAP-25. Gdy to ona występuje w kompleksie białkowym zamiast fizjologicznie znajdującego się tam białka SNAP-25, pęcherzyki z acetylocholiną nie są uwalniane i nie dochodzi do skurczy mięśnia (2).
Argirelina a toksyna botulinowa
Kiedy zastosujemy toksynę botulinową, jej lekki łańcuch powoduje unicestwienie białka SNAP 25. Skutkuje to zahamowaniem uwalniania acetylocholiny do przestrzeni między synapsami, a w konsekwencji – mięśnie ulegają porażeniu (3).
Tak samo ma zadziałać argirelina. Poprzez zapobieganie tworzenia kompleksów SNARE powoduje zakłócenia w wydzielaniu acetylocholiny. Dochodzi dzięki temu do ograniczenia powtarzalnych skurczów mięśni i powstawania zmarszczek (4).
Krem zamiast igły
Argirelina stosowana miejscowo ma naśladować działanie botoksu. Stwierdzono, że jest skuteczna w redukcji zmarszczek, ze skutecznością do 48% po 4 tygodniach stosowania dwa razy dziennie.
W jednym z badań wzięło udział 60 mieszkańców Chin; 45 z nich otrzymało preparat z 10% argireliną, pozostałe 15 – placebo. Mieli za zadanie nakładać otrzymane kremy na okolicę oczu 2 razy dziennie przez okres 4 tygodni. Po miesiącu stosowania specyfików 48.9 % osób stosujących argirelinę zauważyło poprawę jakości skóry w okolicy oczu (2).
Badanie jest o tyle ciekawe, że badacze wykonali silikonowe odciski skóry uczestników przed i po terapii, by samodzielnie ocenić wpływ kremu z argireliną. W obiektywnym badaniu z użyciem masek silikonowych okazało się, że stosowanie argireliny nie tylko wpłynęło na zmniejszenie ilości zmarszczek, ale też zmniejszenie głębokości zmarszczek, całkowitej ich powierzchni, długości i objętości (2).
Przebić się przez mur
Niestety, peptyd ten słabo przenika przez skórę. Problematyczne jest przedostanie się preparatu przez warstwę rogową naskórka. Przeszkadza w tym duża masa cząsteczkowa argireliny i jej wysoka hydrofilowość. Warstwa rogowa naskórka działa niczym mur, który ciężko obalić. Składa się ze spłaszczonych i ciasno upakowanych korneocytów. Pozwala przeniknąć do głębszych warstw skóry tylko małym i lipofilowym cząsteczkom. W konsekwencji po zastosowaniu argireliny na skórę, utrzymuje się ona na jej powierzchni (5).
Nauka idzie do przodu
Aby zwiększyć przenikanie argireliny wgłąb skóry podjęto się różnych modyfikacji. Próbowano np. zwiększyć lipofilowość substancji by spowodować lepsze przenikanie peptydu. Wykazano, że analogi argireliny rozpuszczone w glikolu propylenowym sięgają głębszych warstw skóry (6).
Innym rozwiązaniem jest zastosowanie specjalnych nośników, które pomogą argirelinie przedostać się do głębszych warstw skóry. Korzystano z preparatów liposomalnych, układów micelarnych lub pęcherzyków dwufazowych, uzyskując całkiem satysfakcjonujące wyniki (7).
Bibliografia:
1. Husein el Hadmed H; Castillo RF (2016). Cosmeceuticals: peptides, proteins, and growth factors. Journal of Cosmetic Dermatology.
2. Wang, Y., Wang, M., Xiao, S., Pan, P., Li, P., & Huo, J. (2013). The Anti-Wrinkle Efficacy of Argireline, a Synthetic Hexapeptide, in Chinese Subjects. American Journal of Clinical Dermatology, 14(2), 147–153.
3. Zbrojkiewicz, M., Lebiedowska, A., Błońska-Fajfrowska, B. (2018) Toksyna botulinowa w medycynie i kosmetologii – dwustuletnia historia i nowe perspektywy. Postepy Hig Med Dosw.; 72: 278-289.
4. Yamauchi P, Lowe N. Botulinum toxin types A and B: comparison of efficacy, duration, and dose-ranging studies for the treatment of facial rhytides and hyperhidrosis. Clin Dermatol. 2004;22:34–9.
5. Gorouhi, F., & Maibach, H. I. (2009). Role of topical peptides in preventing or treating aged skin. International Journal of Cosmetic Science, 31(5), 327–345.
6. Lim, S. H., Sun, Y., Thiruvallur Madanagopal, T., Rosa, V., & Kang, L. (2018). Enhanced Skin Permeation of Anti-wrinkle Peptides via Molecular Modification. Scientific reports, 8(1), 1596.
7. Witting M, Obst K, Friess W, Hedtrich S. Recent advances in topical delivery of proteins and peptides mediated by soft matter nanocarriers. Biotechnol Adv. 2015 Nov 1;33(6 Pt 3):1355-69.
